多肽合成—合成的多肽应选择什么类型的末端修饰?
默认情况下,化学合成的肽在N端有游离胺,在C端有游离酸。N-端乙酰化和C-端酰胺化是不带电的,这降低了肽的总电荷,因此溶解度可能降低。但是这样的修饰也是有必要的,因为它模仿了肽的天然结构。此外,还增加了肽的代谢稳定性及其抵抗氨肽酶、外肽酶和合成酶酶降解的能力。通过增强它们进入细胞的能力从而提高肽的生物活性。建议对细胞内、体内测定和体外功能研究的肽进行末端修饰。酰胺化不仅增强了肽激素的活性,还延长了它们的保质期。这些修饰可以减少ELISA结合测定过程中带电C-或N-末端的影响。
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